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sexta-feira, 9 de janeiro de 2015

Teixobactin. Talvez a nova molécula Bilionária

          Muitas são as causas da atual longevidade do homem, mas uma das mais importantes foi o advento dos antibióticos. A introdução da penicilina em 1940 foi uma verdadeira revolução no arsenal terapêutico contra infecções bacterianas, proporcionando tratamento eficaz contra moléstias mortais (apesar de muitas vezes simples).
          Contudo, a difusão do uso e a administração descontrolada destes medicamentos, serviu de pressão seletiva para o surgimento de diversas bactérias resistentes, o que se tornou um problema de saúde grave, principalmente em ambientes hospitalares.
Apesar de intensas pesquisas nenhuma novidade neste campo terapêutico surgiu nos últimos 25 anos.               O que não significa que novas moléculas não tenham chegado ao mercado neste período, mas as que chegaram atuavam com mecanismo de ação similar as já existentes, e por tanto rapidamente os microrganismos adquirem resistência.
L-enduracididine
          Um dos motivos para a resistência é que essas substâncias geralmente agem em alvos proteicos, e portanto facilitando o processo de resistência através de mutações que geram alvos modificados onde as substâncias não são tao eficazes.
     Um grupo de pesquisadores americanos e alemães descobriram uma nova molécula (aqui) que promete ser a próxima inovação terapêutica em antibióticos. A Teixobactin é um depsipeptídeo que possui alguns aminoácidos não tão usuais nesta classe de substancias: A L-enduracididine, a metil fenilalanina e 4 aminoácidos de configuração D.

Teixobactin

          A Teixobactin é extraída de bactéria gram negativa relacionado a Aquabactérias. E apresentou atividade contra patógenos gram positivos, incluindo varios organismos resistentes, destacando-se a atividade contra enterococci,  M. tuberculosis, Clostridium difficile e Bacillus anthracis.




          O mecanismo de ação parece não estar relacionado à alvo proteico, a ação está associada a inibição  da formação de peptidoglicanas da parede celular, através de ligação com lipídios precursores, o que dificulta o processo de formação de cepas resistentes.
       Ainda é cedo para saber se a Teixobactin chegará ao mercado, mas os resultados são promissores, mesmo que a própria não chegue ao mercado servirá de protótipo para o melhor entendimento do mecanismo de ação e a preparação de substancias mais efetivas, que certamente movimentará um mercado milionário.

      Toda esta história me lembrou de uma pergunta que me incomoda bastante: Quantos antibióticos são sintetizados no Brasil? 




segunda-feira, 5 de janeiro de 2015

Dermografismo


Dermografismo

Histamina

Urticária dermográfica (também conhecida como dermografismo, dermatografismo ou "skin writing") é um distúrbio na pele verificado em 1,5 a 23,5 por cento da população, no qual a pele torna-se inchada e inflamada quando picada ou arranhada por um objecto pontiagudo . O dermografismo é causado por células mastócito na superfície da pele, que liberam histamina sem a presença de antígenos, devido à presença de uma fina membrana à volta das células mastócito. As histaminas libertadas causam o inchaço na pele nas áreas afectadas.

O que isto tem a ver com síntese orgânica? NADA.
Mas a Dr Zoe Waller da Universidade de East Anglia-UK, possui esta condição e a utiliza para postar fotos, digamos... Inusitadas em seu twitter. As fotos com as hashtags #moleculeoftheday  e #dermatographia são estruturas de compostos químicos (geralmente bioativas) desenhado na pele. As fotos são bem interessantes! Abaixo alguns exemplos!

Modafinil

Amitriptyline

etimicin

PS: Para a galera de química orgânica I: O centro quiral do Modafinil está representado corretamente?

Por que fazer ciência?



http://edge.org

domingo, 4 de janeiro de 2015

Consequência da numerologia acadêmica

deu na folha: 

por  Hélio Schwartsman

"SÃO PAULO - Todo sistema traz em si sua própria perversão. O mundo acadêmico não é exceção à regra.
Universidades dos grandes centros precisam alocar os recursos disponíveis segundo critérios de competência. O problema é que aferir mérito não é tão fácil. Elas até que tentaram, criando um complexo sistema de publicação de artigos científicos no qual cada trabalho submetido é revisado por especialistas para assegurar sua relevância e correção. Autores que publicam mais e cujos artigos recebam mais citações ganham não apenas mais prestígio como também melhores salários, condições mais vantajosas de trabalho e mais verbas para seus laboratórios.
Como isso pode significar bastante dinheiro, dos anos 2000 para cá tem proliferado uma indústria de periódicos predatórios, que se oferecem para, em troca de uma taxa que costuma ficar na casa das centenas de dólares, publicar trabalhos de autores que não encontraram espaço nos "journals" mais rigorosos. Eles afirmam seguir os consagrados procedimentos de revisão por pares, mas sabemos que isso é mentira.
Cientistas com senso de humor costumam submeter artigos-trote que acabam sendo publicados. No mais recente desses casos, dois "journals" publicaram um amontoado de termos científicos gerados por computador que não fazia sentido gramatical nem técnico assinado por dois personagens de "Os Simpsons" e por um certo Kim Jong Fun.
Um pouco antes, outro periódico publicou um artigo intitulado "Get me off Your Fucking Mailing List" (me tire dessa p... dessa lista) que repetia essa expressão ao longo de todas as suas páginas.
retirado do blog http://www.iflscience.com
Apesar dos momentos de diversão que esses "journals" nos proporcionam, sua existência é ruim porque erode a confiança do sistema. Hoje os avaliadores precisam andar com listas dos periódicos picaretas debaixo do braço e sempre há o risco de deixarem passar algo que não deveria."



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