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quinta-feira, 16 de dezembro de 2010

segunda-feira, 6 de dezembro de 2010

Halaven, quão "simples" deve ser um fármaco?



 Saiu na Nature News: No último dia 15 de novembro o FDA aprovou a comercialização do Halaven (mesilato de eribulina), para o tratamento do cancer de mama. O motivo para essa notícia estar aqui nesse espaço é a estrutura dessa substância, trata-se de um análogo "simplificado" da Halicodrina B


 A Helicodrina B foi isolada pela primeira vez em 1986 e sua primeira sintese total foi realizada por Kishi e colaboradores em 1992, à essa época Kishi relatou não estar muito interessado nas propriedades farmacológicas da substância e sim na utilização da sua metodologia de formar novas ligações C-C (reação de Nozaki–Hiyama–Kishi)
 Este medicamento é um triunfo para síntese orgânica. Apesar de "simplificada" a substância comercializada possui 19 estereocentros e é sintetizada em mais de 60 etapas! A indústria não encararia um desafio destes à toa, estima-se que se aprovada para o tratamento de outros tipos de cancer o helaven movimentará o mercado farmacêutico na casa de 1 bilhão de dólares!
O Halaven é um exemplo de que complexidade estrutural não é mais tabú e serve para derrubar vários mitos. e que quando o negócio é lucro a indústria banca! 
A propósito, quem disse mesmo que fármaco tem que ser planar e sem centros quírais?
Em tempo: Aproveitando o embalo da reportagem da science sobre a ciência brasileira, lanço os seguintes questionamentos: Como anda a síntese orgânica brasileira? Quão longe estamos da  fronteira? Porque não nos arriscamos em projetos mais ousados? Será somente pela falta de recursos?
As respostas a estes questionamentos não são simples e não tenho a menor pretenção de respondê-los,  mas  acho que essa discussão deve passar desde a quantidade de grupos de síntese orgânica existentes no país até a lógica de fomento para essa ciência, que julgo possuir papel estratégico no desenvolvimento do país.