Saiu na Nature News: No último dia 15 de novembro o FDA aprovou a comercialização do Halaven (mesilato de eribulina), para o tratamento do cancer de mama. O motivo para essa notícia estar aqui nesse espaço é a estrutura dessa substância, trata-se de um análogo "simplificado" da Halicodrina B
A Helicodrina B foi isolada pela primeira vez em 1986 e sua primeira sintese total foi realizada por Kishi e colaboradores em 1992, à essa época Kishi relatou não estar muito interessado nas propriedades farmacológicas da substância e sim na utilização da sua metodologia de formar novas ligações C-C (reação de Nozaki–Hiyama–Kishi)
Este medicamento é um triunfo para síntese orgânica. Apesar de "simplificada" a substância comercializada possui 19 estereocentros e é sintetizada em mais de 60 etapas! A indústria não encararia um desafio destes à toa, estima-se que se aprovada para o tratamento de outros tipos de cancer o helaven movimentará o mercado farmacêutico na casa de 1 bilhão de dólares!
O Halaven é um exemplo de que complexidade estrutural não é mais tabú e serve para derrubar vários mitos. e que quando o negócio é lucro a indústria banca!
A propósito, quem disse mesmo que fármaco tem que ser planar e sem centros quírais?
Em tempo: Aproveitando o embalo da reportagem da science sobre a ciência brasileira, lanço os seguintes questionamentos: Como anda a síntese orgânica brasileira? Quão longe estamos da fronteira? Porque não nos arriscamos em projetos mais ousados? Será somente pela falta de recursos?
As respostas a estes questionamentos não são simples e não tenho a menor pretenção de respondê-los, mas acho que essa discussão deve passar desde a quantidade de grupos de síntese orgânica existentes no país até a lógica de fomento para essa ciência, que julgo possuir papel estratégico no desenvolvimento do país.
A propósito, quem disse mesmo que fármaco tem que ser planar e sem centros quirais? Não comentarei jamais!!
ResponderExcluirCaraca hein! Impressionante o tamanho da molécula, mas o mais impressionante é que a indústria vai bancar!
ResponderExcluirLegal Vagner, ótimo post.
Este deve ser tão simples quanto necessário, não mais do que isso. Se a forma mais simples se trata de 1 ou 15 centros quirais, eles possuirão a complexidade necessária para a atividade pretendida. Só precisamos lembrar que a indústria não banca a toa. Se ela decidiu fazer, a molécula é inovadora e se propoem a algo novo.
ResponderExcluirQuanto ao segundo questionamento, acho que a falta de grupos de síntese e projetos inovadores é algo que vem de cima. Não é por falta de pessoal qualificado, na minha opinião. Mas hoje, se você é novo e quer fazer algo diferente, é difícil convencer os orgãos de fomento a bancarem isto. O nome pesa. Isto pode ser uma reflexão de porque temos muitos seguindo linhas de poucos, levando a uma falta de diversidade e ideias inovadoras. É só um pensamento...
Como sempre meu amigo Arthur com sabias palavras! Acho que já chegamos ao nivel de podermos ousar mais!!
ResponderExcluirÓtimo post. Realmente, pessoas qualificadas existem, só falta um incentivo para que ela possa de "aventurar". E também poderia haver um incentivo maior a pesquisa. Mas creio que seja algo em que estamos evoluindo aqui no Brasil.
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